战略生物资源网络“活性天然化合物发现、评价与转化平台”
在药物开发方面取得多个亮点成果
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活性天然化合物发现、评价与转化平台为我院战略生物资源三个评价转化平台之一,以基于天然资源的功能化合物尤其是药用化合物的开发和研究为目标,由成都生物所、上海药物所、昆明植物所等10家单位共同参与。经过两年的工作,围绕心脑血管疾病、神经退行性疾病、代谢疾病三大疾病领域,在天然源药物开发方面取得了多项亮点成果,获得了一批活性显著的先导化合物和候选药物,有望形成多项重大突破。
在心脑血管疾病领域,上海药物所研究员姜宝红从传统丹参三七复方中发现具有显著抗心衰效果的单分子组合,有望成为心血管病候选药物。成都生物所研究员丁立生开发的黄芪甲苷衍生物解决了原药生物利用度低,胞膜通透性差问题,且具有更好的药代动力学和药效学特征,毒性极小,可开发成用于脓毒症心肌病和病毒性心肌炎的一类新药。昆明动物所研究员杨建建立了目前国内最完善心脑血管疾病相关离子通道的药物筛选与毒性评估平台,并在此基础上发现了以离子通道为靶点的心脑血管疾病天然活性分子。
在神经退行性疾病领域,上海药物所研究员王震设计合成的延胡索乙素衍生物具备新的催眠作用机制,药效明确,药代性质良好,安全性好,有望成为新型睡眠障碍治疗药物。
在代谢疾病领域,微生物所研究员刘宏伟在系统收集我国重要药用真菌生物资源基础上建立了药用真菌生物资源集成实体库,并从灵芝中发现了可有效降低胰岛抵抗的天然内酯化合物,效果优于现用药物二甲双胍,成果共申请4项专利,包括两项PCT专利,成果已实现2000万元加销售提成转让。成都生物所研究员姬建新在非酒精性脂肪型肝炎治疗等领域发现了机理独特,具有显著应用前景的多个候选药物,动物模型评价优现有一线药物,拟于2019年进入临床。
中国科学院科技促进发展局近期组织专家对活性天然化合物发现、评价与转化平台项目进行了验收。中科院科技促进发展局生物技术处处长周桔,副研究员曾艳,中科院院士陈凯先,战略生物资源管理委员会副主任黄宏文,成都地奥集团执行副总经理、中科院成都生物所研究员赵海等出席会议。验收专家组由陈凯先院士担任组长、中科院广州生物医药与健康研究院研究员段子渊等来自研究院所、高校、药企的资深专家担任成员。专家组围绕适应症确定、成药性、安全性、靶点选取,及同类工作比对等多方面提出了大量重要意见与建议。
会议现场